中藥炮制是歷代醫家都很關心的問題，《黃帝內經》《傷寒論》《神農本草經》《肘后備急方》里都有關于藥材炮制的零散記載。比如半夏生用有毒副作用，但用炮制過的半夏則無毒副反應；又如附子，生用也有毒，用炮制過的附子不但沒有毒副作用，臨床效力還能得到提升。可見，中藥炮制的作用，其一在于減輕或消除藥材原有的毒性，其二可以提升某些藥材的藥效。

隋唐以前，醫生用藥多自采自制，后來有了專門的藥店，中藥炮制也成為專門行業，這就需要制定一套技術標準和操作規范，以保證藥效。南北朝劉宋時期，雷敩整理研究前人的各種炮制方法，寫了《雷公炮炙論》，這是第一部較為完整的藥物炮制學專著，書中收錄了300種藥材的炮制方法，對藥物的鑒別也很重視。雷敩也被尊稱為中藥炮制的祖師。

《雷公炮炙論》原作已經散佚，幸得后世醫家著作引用才流傳下來。本草輯佚專家尚志鈞所輯《雷公炮炙論》，收有藥物288種，已接近原作300之數。

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